Lorcaserin

CMOAPIk lorcaserinen lehengaien gama osoa du eta kalitatearen kudeaketa sistema osoa du. GMP eta DMF ziurtagiriak gainditu ditu.

4 emaitzak 6 6-tartea erakusten

1 2

Zer da Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) gizentasunaren aurkako agentea da. Gorputzaren pisu gehigarria kentzeko gogoz bazabiltza entrenamendu neketsuen inguruan zalapartarik izan gabe, hona hemen zer kontutan izan beharko zenukeen droga serotonergikoa erosi aurretik.
Lorcaserin klorhidratoa Arena Pharmaceuticals enpresak garatu zuen. Urteak joan ahala, gizentasunaren aurkako epe luzeko tratamendu gisa erabiltzen da. Osagarriak gosea kentzen du asetzea handituz. Gainera, lorcaserinaren eraginkortasunak ez du dieta zorrotza edo ariketa fisikoa egiteko beharrik eskatzen.
Bere sorreratik, drogak saiakuntza prekliniko ugari egin ditu eta gizakien azterketak gizentasunaren tratamenduan duen eraginkortasuna eta tolerantzia jakiteko. 2012an, FDAk lorcaserina (Belviq) onartu zuen erabilera terapeutikoetarako baina neurri zorrotzak hartuta. Esate baterako, errezeta soilik pisuarekin lotutako komorbilitateak zituzten, hala nola hipertentsioa, diabetesa eta dislipidemia bezalako obesitatea eta gehiegizko pisua dutenentzat.
Bi lorcaserin marka ezagun daude, hau da, Belviq eta Belviq XR. Biak ia antzekoak dira, lorcaserin klorhidratoa dute osagai aktibo gisa.
Belviq kapsulak zertxobait txikiagoak dira eta dosi sorta egunean bitan banatzen da. Aitzitik, Belviq XR kapsulak nahiko handiagoak dira. Lorcaserin marka honek askapen luzeko tablet laranjak ditu egunean behin hartzeko.


Lorcaserin eta Lorcaserin Bitartekoak

Klorokaserina klorhidrato arrazemikoa

Konposatu horri lorcaserin klorhidrato deritzo normalean. Hala ere, bere izen zientifikoa 8-Kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina klorhidratoa da (CAS: 1431697-94-7).
Klorokaserina klorhidrato arrazemikoa hautsa dextrorotazio klorokaserina klorhidratoa eta lev-birakaria den klorokaserina klorhidratoa nahastetik dator. Lorcaserin tartekoa pisua galtzeko sendagai bideragarria aztertzeko eta prestatzeko erabiltzen da.

Klorokaserina klorhidrato deserrotatzailea

Substantzia kimikoki (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepina klorhidrato gisa ezagutzen da (CAS zenbakia: 846589-98-8). Hala ere, arauen arabera, lorcaserin klorhidratoa da.
Lorcaserin tarteko hau pisua galtzeko botiken propietate farmakologikoak aztertzeko lehengai analitikoa da. Saguekin egindako ikerketa preklinikoetan, konposatuak efektu anorektikoak ditu. Gainera, analgesikoen eta estupefazienteen kontsumoa murrizten du, hala nola kafeina, anfetamina eta antzeko drogak.

Eskumako kazola berdea

Zientifikoki, hau da (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepina CAS zenbakiarekin. 616202-92-7.
Eskuineko kazola berdea analisi eta azterketa arrazoiengatik dago eskuragarri. Substantzia 5-HT2C hartzaileekiko selektiboki agonikoa da, beraz, jangura ezabatzeko sendagaien ikerketan erabilgarria da.

Dextrorotatory Klorocaserina Klorhidrato Hemihidratoa

Konposatu hau lorcaserin klorhidrato hemihidrato izenarekin ezagutzen da. Bere identitate zientifikoa (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepina klorhidrato hemihidratoa da (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride lorcaserin sintesirako lehengaia da.

Klorokaserinarik gabeko Base Arrazemikoa

Bere izen kimikoa 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepina da (CAS zenbakia: 616201-80-0).
Klorokaserinarik gabeko Base Arrazemikoa farmazia-mailako produktua da, ikerketan eta analisi zientifikoan erabiltzeko.

Green Card Serin Bitartekoa

Bere izen zientifikoa 1 - [[2- (4-Klorofenil) etil] amino] -2-kloropropano klorhidratoa da (CAS zenbakia: 953789-37-2). Green Card Serin ere lorcaserin osagarria prestatzeko bitartekoa da.
Kontuan izan behar duzu lorcaserin bitarteko horiek guztiak ikerketarako soilik direla. Konposatuak ez dira egokiak gizakien edo animalien kontsumorako.


Nola funtzionatzen du Lorcaserinek?

Lorcaserin (Belviq) Nerbio Sistema Zentralera zuzentzen da hartzaile hipotalamiko espezifikoekin elkarreraginean. 2C serotonina (5-HT2C) aktibatuz jokatzen du pro-opiomelanokortina neuronen gainean. Garunaren zati honek gosea eta elikadura ohiturak ditu. 5-HT2A eta 5-HT2B bezalako errezeptoreen beste azpimota batzuk badaude ere, botika honek 5-HT2Crekiko afinitate handiena du.
Lorcaserin pisua galtzeko osagarriak 5-HT2C hartzaileak aktibatzen ditu, beraz, alfa-MSH hormonen adierazpena bultzatzen du. Alpha-MSHk melanokortina-4 errezeptoreen gainean jarduten du, eta horrek garunari seinaleak bidaltzen dizkio beteta zaudela.
5-HT2C hartzailearekin lorcaserin-en propietate agonikoak asetasuna areagotzen du eta, beraz, elikagaien kontsumoa murrizten du eta pisu galera azkartzen du. Zenbait hipotesi zientifikoren arabera, sendagai serotonergiko honek leptinaren mailak modulatzen ditu, pisua galtzeko rolean jokatzen duen hormona. Osagarri hau obesitatearen aurkako agente gisa erabiltzearen abantaila da ez duela balbularreko bihotzeko gaixotasunak pizten. Arrazoia da 5-HT2B hartzaileekiko hain agonikoa dela.


Lorcaserin abantailak eta bigarren mailako efektuak

Abantailak

Lorcaserin klorhidratoa hartzeak asetasun sentsazioa areagotzen du. Elikaduraren nahasteak laguntzen ditu, hala nola, emozionalak eta binge eaters ohikoa. Lorcaserin saiakuntza kliniko arrakastatsuen arabera, gutxienez 5 astetan gorputzaren pisuaren% 12 galtzen da.
Arraroa izan arren, lorcaserin-en pisuaren% 5 baino gutxiago galtzeak esan nahi du inoiz ez duzula emaitza esanguratsurik lortuko epe luzeko tratamenduarekin ere. Une honetan, ikertzaileek pisua galtzeko osagarria administratzeari uztea gomendatzen dute.
Eragile serotonergiko hori erabiltzeak gantzak erretzeko prozesua eragingo du zalantzarik gabe. Hala ere, jarduera fisiko batzuk sartu beharko zenituzke kaloria gutxiko dietari atxikitzen zaion bitartean. Gainera, lorcaserin-en eraginkortasuna pisuaren kudeaketan etengabeko administrazioaren araberakoa da. Dosi uzteak emaitzetan eragin negatiboa izan dezake.
Pisua kudeatzeaz gain, lorcaserinak dopaminaren gehiegizko aktibazioa murrizten du, hala nola kafeina, morfina, kodeina edo anfetaminak bezalako narkotikoen aurrean. Osagarriak serotonina-hartzaileetan dituen efektu agonikoek desoreka psikotikoak kudeatzeko egokia da.
Zientzialarien arabera, lorcaserinek eskizofreniaren sintomak ere arindu ditzake dopamina askatzea murrizten baitu.

Bigarren mailako ondorioak
  • Buruko minak
  • Zorabioak
  • Nekea
  • Goragalea
  • Antsietatea
  • Bizkarreko edo giharreko mina
  • Idorreria
  • Urination maiz eta zaila
  • Logabez
  • Ahoa lehorra
  • Vision aldaketak, hala nola lausotzea
  • eztul
  • Begiak lehorrak

Lorcaserin HCl-ren sintoma negatiboen erdia baino gehiago gaindosia dela eta. Lorcaserin-en bigarren mailako efektuak saihestu ditzakezu drogaren neurriak betez. Adibidez, ez zenuke eguneko dosi tartea gainditu behar. Gehiegizko dosiaren kasuan, ziurtatu medikuaren aholkuak eskatzea. Egiaztatzeko erreakzioetako batzuk haluzinazioak, umore aldaketak, urdaileko mina, taupada irregularrak eta histeria dira.

Neurriak:

Lorcaserin HCl osagarria administratu aurretik, honako kontraindikazio eta droga-neurriak hartu behar dituzu kontuan;

  • Erabiltzaile batzuek lorcaserinaren osagaiek alergia izan dezakete
  • Haurdun dauden emakumeek eta edoskitze amek ez dute lorcaserina eman behar, haurtxoan eragina izan dezakeelako
  • Osagarriak errezeta eta errezetarik gabeko sendagai batzuekin elkarreragin dezake eta haien propietate farmakologikoak oztopatu
  • Lorcaserin pisua galtzeko botikak kontraindikatuta daude minbizia jasan dezaketen pazienteentzat edo dagoeneko gaitza dutenentzat

Nork erabil dezake Lorcaserin?

Lorcaserin terapeutikoki erabilgarria da gizentasunaren tratamenduan. FDA araudiaren arabera, sendagai serotonergiko hau 27kg / m2-tik gorako GMIa duten gehiegizko pisuetarako eta 30kg / m2-tik gorako GMI duten helduentzako obesitatea da soilik. Hala ere, preskripzioa pisuarekin lotutako dislipidemia, hipertentsio arteriala, gaixotasun kardiobaskularrak eta hipertentsioa bezalako baldintzak dituzten pazienteentzat bakarrik da baliozkoa.
Paziente helduek soilik lorcaserin erosketa egin dezakete pisu kronikoa kontrolatzeko. Drogarekin egindako entsegu klinikoei esker, gizakiak 18 urtetik gorakoak izan zirela baieztatzen da. Are gehiago, 18 urtetik beherako pazienteen segurtasuna eta eraginkortasuna ez da baieztatu.
Obesitate handiko edo gehiegizko pisua duen heldu batek lorcaserin pisua galtzeko osagarria erabil dezakeen arren, talde batzuentzako kontraindikazio batzuk daude. Adibidez, haurdun dauden emakumeak zalantzan daude. Gainera, ez dago argi droga bularreko esnetik igarotzen den ala ez, beraz, edoskitze amak ez dute hartzen.


Zein da Lorcaserin, Cetilistat eta Orlistaten arteko aldea?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl gosea kentzen du orlistatek eta cetilistatek triglizeridoen hidrolisia eusten duten bitartean gantz azido xurgagarrietan. Osagarria gosea eta betetasuna erregulatzen duen garuneko eskualde hipotalamikoa du helburu. Lorcaserin hartzeak asetasuna sortuko du eta kontsumitu duzun kopuru txikia edozein dela ere beteta zaudela adieraziko diozu gorputzari. Hori dela eta, pisua galtzea hasten da janari-kontsumoa murriztu eta janari-haserrea dela eta.
Lorcaserin-ekin, gaixo lodiak hasierako gorputzaren pisuaren% 5 baino gehiago galdu dezake eta gerriaren tamaina 3 cm inguruko murrizketa izan dezake. Botikak orlistat erabiltzean baino aldaketa nabarmenak erakusten ditu.
2012an lorcaserin klorhidratoak FDAren onespena lortu zuen eta gizentasunerako eta pisuarekin lotutako konbinitateetarako errezeta sendagai bihurtu zen. Hala ere, Agentzia Federalak merkatutik atera zuen bere erabiltzaileen artean minbizia areagotzeagatik.

Cetilistat

Lorcaserin (Belviq) bezala, cetilistat gizentasunaren aurkako droga da. Droga hartzeak pankreako lipasak blokeatzen ditu, triglizeridoak apurtzeaz arduratzen direnak. Horren ondorioz, triglizeridoak ez dira hidrolizatuko gantz azido askeak bihurtzeko, gorputzean eraginkortasunez xurgatzeko. Hori dela eta, koipeak digeritu gabe kanporatuko dira.
Cetilistat-ek gorputzaren pisuaren% 10era jaistea eta gerriaren zirkunferentzia nabarmen murriztea ekar dezake.
Lorcaserin bigarren mailako efektuak ez bezala, cetilistat-en sintoma negatiboak digestioarekin lotuta daude batez ere. Esate baterako, gorozki koipetsuak eta solteak, flatulentzia, hesteetako mugimenduak maiz edo gorotz-inkontinentzia izango dira.
Cetilistat-ek oraindik ez du FDAren oniritzia lortu, gaur egun gizakien ikasketen hasierako fasetan dagoelako. Orain arte, osagarriak emaitza itxaropentsuak ditu. Zetilistat eta orlistat estatistika klinikoen arteko alderaketak frogatu zuen lehenengoak pisua galtzea nabarmen bizkortzen duela eta tolerantzia hobea duela.
Zetilistataren abantaila da ez duela gastrointestinako entzimetan ez nerbio sisteman eragiten. Gertaera horrek azaltzen du zergatik dituen kontrako erreakzio gutxiago.

Orlistat

Lorcaserinek eta orlistatek pisua galtzen laguntzen dute. Hala ere, haien ekintza mekanismoa desberdina da.
Zetilistat bezala, Orlistatek aldi baterako lipas gastrikoak eta pankreatikoak inhibitzen ditu. Inhibizio horrek norberaren dietako triglizeridoen hidrolisia oztopatzen du, beraz, xurgatutako gantz guztiak aldatu gabe kanporatzen dira.
Eskuragarri dauden saiakuntza klinikoen arabera, gizakiek pisua azkarrago gal dezakete orlistat erabiltzen duten bitartean, plazeboa dutenek baino. Sei hilabete igarota, gerriaren zirkunferentzian aldaketa nabarmenak egongo dira. Gainera, botikak hartzeak presio arteriala eta II motako diabetesaren eragina gutxitzen ditu.
Orlistat obesitatea tratatzeko errezeta sendagai gisa eskuragarri dagoen lorcaserin alternatiba ezin hobea da, baina erosketarik gabe ere eros dezakezu. Lorcaserin ez bezala, botika hau FDAren zerrenda zurian dago oraindik. Estatu gehienek osagarria salduko lukete baliozko errezetarik behar izan gabe. Adibidez, AEBetan, Europar Batasunean eta Australian, orlistat erostea zapatila pare bat ordaintzea bezain erraza da. Orlistatek ez du eraginik beste GIT entzimetan eta ezta nerbio sisteman ere.

Hitz batean

Cetilistat eta orlistat gehiegizko pisua eta gizentasuna tratatzeko lorcaserin alternatibak dira. Hala ere, haien eraginkortasuna jarduera fisikoekin eta kaloria gutxiko dietarekin bakarrik handituko da. Lorcaserinek eta orlistatek pisua eta gerriaren tamaina murrizten dituzte, baina dosiak etenez gero, erabiltzaileak galdutakoaren% 35eraino berreskuratuko du.
Orain arte, Cetilistat osagarria soilik ez da AEBetako FDA zerrenda zurira iritsi, entsegu klinikoetan dagoelako. Orlistat-i dagokionez, eskuratzea zure parazetamola tipikoa erostea bezalakoa da. Aitzitik, lorcaserin erostea ia ezinezkoa da AEBetako Agentzia Federalak 2020 hasieran onarpena bertan behera utzi zuenetik.
Hiru drogek modu eraginkorrean funtzionatzen dute baina cetilistat-ek emaitza nabarmenak ditu. Gainera, bigarren mailako efektu gutxiago ditu eta gorputzean ondo jasaten du.


Non erosi Lorcaserin eta bere bitartekoak?

Lorcaserin erosketa lineako dendetan egin dezakezu. Hautsa ontziratuta dago ikertzaile eta analistentzat. Zure helburua gizentasuna dela eta kilo gehiago galtzea denean, lorcaserin salgai jarri dezakezu linean. Hala ere, agian errezeta eska dezakezu FDAren jarraibide zorrotzen ondorioz.
Lorcaserin edo haren bitartekoen bila bazabiltza, CMOAPIrekin egiaztatu beharko zenuke produktu puruen baliozko hornidura lortzeko. Gure konposatuek kalitatea bermatu dute.


Erreferentziak
  1. Taylor, J., Dietrich, E. eta Powell, J. (2013). Lorcaserin pisua kudeatzeko. Diabetesa, sindrome metabolikoa eta gizentasuna.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: pisuaren kudeaketa kronikoan duen erabileraren berrikuspena. Drogak.
  3. Hess, R. eta Cross, LB (2013). Lorcaserinen segurtasuna eta eraginkortasuna Obesitatearen kudeaketan. Graduondoko Medikuntza.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. eta Singh, SK (2014). Lorcaserin: Antiobesitatearen aurkako droga berria. Farmakologia eta Farmakoterapia Aldizkaria.
  5. Chan, EW et al. (2013). Lorcaserin-en eraginkortasuna eta segurtasuna Helduen obesitatean: 1 urteko ausazko kontrolatutako saiakuntzen meta-analisia (EKT) eta epe laburreko EKRen berrikuspen narratiboa. Obesitateak.
  6. Nigro, SC, Luon, D. eta Baker, WL (2013). Lorcaserin: gizentasunaren tratamendurako serotonina 2C agonista berria. Egungo Ikerketa eta Iritzi Medikoa.